Efek Samping dan Interaksi Obat Trifluoperazine
Efek samping trifluoperazine yang paling umum terjadi adalah gejala ekstrapiramidal. Trifluoperazine dapat berinteraksi dengan beberapa obat yang dapat memengaruhi metabolisme enzim CYP1A2 serta obat yang bersifat antagonis atau sinergis dengannya, sehingga dapat menyebabkan efek samping.
Efek Samping
Mekanisme trifluoperazine dalam memblokade reseptor dopamin dapat menyebabkan efek samping berupa gejala ekstrapiramidal. Trifluoperazine memiliki potensi rendah dalam blokade kolinergik dapat menyebabkan efek samping parasimpatolitik. Mekanisme blokadenya pada reseptor histamin dan alfa-adrenergik menyebabkan efek sedasi dan hipotensi ortostatik.[2,3]
Sindrom Ekstrapiramidal
Efek samping ekstrapiramidal, merupakan efek samping yang paling sering terjadi, umumnya terjadi pada 60% pasien. Efek samping dapat timbul apabila pasien mengonsumsi dosis obat melebihi 6 mg/hari. Gejala yang muncul adalah kekakuan pada otot, parkinson, tortikolis, trismus, pergerakan mata yang abnormal, akathisia dengan motor restlessness, dan sulit untuk duduk diam. Diskinesia atau akut distonia terjadi pada awal pengobatan dan umumnya memiliki gejala yang berat pada anak–anak.[9,11]
Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)
Neuroleptic malignant syndrome memiliki gejala seperti hiperpireksia, rigiditas otot, gangguan kesadaran, dan sistem autonomik yang tidak stabil.[9,11]
Gangguan Parasimpatolitik
Trifluoperazine dapat menyebabkan efek samping parasimpatolitik, seperti kebingungan, agitasi, mulut kering, dan pandangan kabur.[3]
Gangguan Neurologi
Trifluoperazine dapat menyebabkan efek samping neurologis, seperti nyeri kepala, hiperrefleksia, opistotonus, kejang grand atau petit mal (terjadi pada pasien dengan riwayat abnormalitas EEG), tremor, gangguan keseimbangan atau berjalan, gangguan termoregulasi, edema serebral.[3,9,11]
Gangguan Kardiovaskular
Hipotensi berat dapat timbul pada pasien dengan komorbid (regurgitasi mitral, pheochromocytoma), hipotensi ortostatik, serta perubahan pada EKG (QT yang memanjang dan perubahan bentuk gelombang T yang reversible). [9,11]
Gangguan Dermatologi
Pigmentasi kulit dapat terjadi pada pasien yang menggunakan trifluoperazine dalam dosis tinggi dan jangka panjang. Gangguan dermatologi lain, seperti, dermatitis kontak, pruritus, reaksi fotosensitivitas, juga dapat terjadi.[9,11]
Gangguan Psikiatri
Agitasi dapat dijumpai pada penggunaan trifluoperazine dosis rendah, khususnya pada pasien nonpsikotik. Efek samping lain seperti insomnia, ansietas, euforia, dan depresi juga dapat terjadi.[9,11]
Gangguan Oftalmologi
Trifluoperazine dapat menyebabkan opasitas pada lensa mata pada penggunaan dosis tinggi dan durasi pengobatan yang panjang. Selain itu, dapat terjadi juga perubahan kornea dan retinitis pigmentosa.[9,11]
Gangguan Gastrointestinal
Peningkatan berat badan, anoreksia, konstipasi, dispepsia, ileus, diare, Reye’s syndrome, dan cholestatic jaundice (namun jarang).[9]
Gangguan Hematologi
Trifluoperazine dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik, eosinofilia, anemia hemolitik, leukopenia, dan pansitopenia.[11]
Gangguan Genitourinaria
Oligomenorrhea/amenorrhea, disfungsi ereksi, priapism, dan galactorrhea.[9,11]
Interaksi Obat
Interaksi obat trifluoperazine dibagi dua berdasarkan efeknya dalam meningkatkan atau menurunkan konsentrasi obat.
Meningkatkan Konsentrasi Obat
Penggunaan obat yang merupakan inhibitor kuat CYP1A2 akan menyebabkan peningkatan konsentrasi obat trifluoperazine. Pemberian trifluoperazine yang bersamaan dengan lithium dapat meningkatkan risiko gangguan ekstrapiramidal berat atau neurotoksisitas berat.[8,14]
Menurunkan Konsentrasi Obat
Merokok dapat menginduksi enzim CYP1A2, sehingga dapat mengurangi konsentrasi obat. Antasida mengurangi penyerapan obat dan dapat menyebabkan penurunan konsentrasi obat trifluoperazine sehingga terjadi penurunan efektivitas obat.[8,14]
Interaksi trifluoperazine dengan obat lain yang perlu diwaspadai adalah risiko peningkatan interval QT pada EKG; risiko ventricular tachycardia pada penggunaan bersama obat probucol, disopyramide, ibutilide, indapamide, pentamidine, pimozide, procainamide, quinidine, dan sotalol. Selain itu, trifluoperazine juga sebaiknya tidak diberikan bersama obat antikolinergik, seperti hyoscine dan atropin karena akan meningkatkan risiko efek samping obat yang berupa mata kabur, konstipasi, mulut kering, dan retensi urine.
Obat yang mensupresi sistem saraf pusat (SSP) seperti opioid, barbiturate, obat anestesi umum, atau alkohol dapat meningkat efeknya apabila diberikan bersama trifluoperazine. Metrizamide yang diberikan bersama trifluoperazine meningkatkan risiko kejang. Trifluoperazine bersifat antagonis dengan obat dopaminergik seperti levodopa. Trifluoperazine memiliki efek antihipertensi pada obat guanethidine.[4,8,9,14]
Keseluruhan interaksi obat trifluoperazine adalah sebagai berikut:
Tabel 2. Interaksi Trifluoperazine
Interaksi Obat | Nama Obat |
Meningkatkan konsentrasi obat | inhibitor kuat CYP1A2 |
Menurunkan konsentrasi obat | Antasida dan merokok |
Meningkatkan risiko efek samping obat | Lithium, hyoscine, atropin, opioid, analgesik, barbiturate, anestesi umum, alcohol |
Meningkatkan risiko ventricular tachycardia | Probucol, disopyramide, ibutilide, indapamide, pentamidine, pimozide, procainamide, quinidine, dan sotalol |
Meningkatkan risiko kejang | Metrizamide |
Bersifat antagonis dengan obat | Levodopa |
Menghilangkan efek obat lain | Guanethidine |