Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Oxcarbazepine
Farmakologi oxcarbazepine adalah sebagai obat antikonvulsan yang mencegah eksitasi berlebihan dari sel saraf dengan menginhibisi voltage-sensitive sodium channel. Oxcarbazepine tidak memiliki metabolisme oksidatif yang luas, sehingga memiliki potensi yang lebih rendah dalam menginduksi enzim hepar dibandingkan obat antiepilepsi lain.[10]
Pada kasus epilepsi, oxcarbazepine digunakan pada orang dewasa dan anak dalam upaya untuk meningkatkan tolerabilitas carbamazepine tanpa mempengaruhi potensi antikejangnya. Oxcarbazepine telah secara luas digunakan sebagai pengobatan lini pertama dan adjuvan untuk kejang tonik-klonik umum dan kejang parsial dengan atau tanpa kejang umum sekunder.[10]
Farmakodinamik
Oxcarbazepine dan metabolit aktifnya, licarbazepine, bekerja dengan cara menghambat voltage-sensitive natrium channel. Hal ini mencegah terjadinya cetusan elektrik berulang dan eksitasi berlebihan dari sel saraf, serta menurunkan aliran impuls sinaps. Langkah-langkah ini diyakini berperan dalam mencegah terjadinya kejang.
Selain itu, oxcarbazepine juga menghambat pengeluaran glutamat, meningkatkan aliran kalium, serta memodulasi high-voltage activated calcium channels yang diduga ikut berperan memberikan efek antikonvulsan.[1,4,6,11]
Farmakokinetik
Oxcarbazepine diserap dengan baik melalui pemberian peroral. Setelah diabsorpsi, oxcarbazepine segera mengalami metabolisme menjadi derivat monohidroksi (MHD) dan nantinya akan diekskresikan melalui urine.
Absorpsi
Penyerapan oxcarbazepine melalui saluran pencernaan tergolong cepat dan hampir sempurna, sekitar 95% dapat terserap dengan baik. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dalam plasma adalah 4,5 jam untuk sediaan tablet dan 6 jam untuk sediaan suspensi. Absorpsi oxcarbazepine tidak dipengaruhi oleh makanan, sehingga obat dapat dikonsumsi saat perut kosong maupun bersamaan dengan makanan.[1,4,11]
Distribusi
Oxcarbazepine terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,3-0,8 L/kg. Oxcarbazepine dapat menembus sawar darah otak dan plasenta, serta masuk ke ASI. Sekitar 40% MHD terikat dengan protein serum dalam tubuh, terutama albumin.[4,11,12]
Metabolisme
Oxcarbazepine segera dimetabolisme oleh enzim di hepar menjadi metabolit aktifnya, yaitu 10-monohydroxy metabolite (MHD). Selanjutnya, MHD mengalami konjugasi dengan asam glukoronat. Sebagian lain akan mengalami oksidasi menjadi komponen inaktif 10,11-dihydroxy metabolite (DHD).[4,12]
Eliminasi
Oxcarbazepine dieliminasi dari plasma darah secara cepat dengan waktu paruh antara 1,3 hingga 2,3 jam. Sementara itu, bentuk metabolitnya memiliki waktu paruh yang lebih panjang, sekitar 9,3±1,8 jam. Sediaan obat oxcarbazepine extended release memiliki waktu paruh 7-11 jam.[7,12]
Proses ekskresi oxcarbazepine utamanya dilakukan oleh ginjal. Sekitar 95% dikeluarkan melalui urine sebagai MHD terkonjugasi (49%), MHD tidak terkonjugasi (27%), DHD yang inaktif (3%), oxcarbazepine terkonjugasi (13%), dan oxcarbazepine yang belum mengalami metabolisme (<1%). Sedangkan ekskresi melalui feses hanya sebesar 4% dari dosis yang diberikan.[7,11]
Direvisi oleh: dr. Eurena Maulidya Putri P.
