Neomycin diketahui terutama aktif dalam melawan hampir seluruh bakteri Gram negatif kecuali bakteri Pseudomonas aeruginosa, serta organisme anaerobik seperti Bacteroides. Selain itu, neomycin juga memiliki beberapa aktivitas melawan bakteri Gram positif seperti bakteri Staphylococcus, kecuali bakteri Staphylococcus pyogenes yang telah dilaporkan resisten terutama di Rumah Sakit.

Secara umum, blokade neuromuskuler yang dihasilkan oleh neomycin umumnya dikaitkan dengan penekanan pelepasan asetilkolin prejunctional dan pengurangan sensitivitas membran postjunctional. Neomycin bersaing dengan kalsium untuk situs reseptor di terminal saraf sehingga mencegah pelepasan asetilkolin.[1-7,13]

Farmakokinetik

Seperti aminoglikosida lainnya, kadar neomycin yang diserap secara sistemik yang ditransfer ke jaringan meningkat secara kumulatif seiring dosis berulang yang diberikan hingga keadaan stabil tercapai. Ekskresi utama terjadi di ginjal. Konsentrasi tertinggi obat juga ditemukan di korteks ginjal. Seiring dosis berulang, akumulasi progresif juga terjadi di telinga bagian dalam.[1,7]

Absorpsi

Neomycin sediaan oral diserap dengan buruk dari saluran pencernaan. Waktu yang diperlukan neomycin untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 1-4 jam dengan waktu paruh sekitar 3 jam.[1,2,5,6,7]

Peningkatan absorpsi neomycin oral terjadi pada mukosa yang rusak atau meradang. Sementara itu, pada neomycin sediaan topikal kulit, obat diserap melalui luka dan kulit yang meradang.[2,6]

Distribusi

Neomycin yang diserap akan ditransfer ke jaringan dengan kadar meningkat secara kumulatif seiring dengan setiap dosis yang diberikan sampai diperoleh konsentrasi yang stabil. Distribusi dengan konsentrasi tertinggi ditemukan di korteks renal. Selain itu, seiring dengan dosis kumulatif, akumulasi progresif juga terjadi di telinga bagian dalam.[5,7]

Selain itu, neomycin juga melewati plasenta. Sekitar 0-30% neomycin terikat pada protein plasma dalam darah. Pada bayi prematur, neomycin dilaporkan memiliki rata-rata volume distribusi sekitar 36% dari total berat badan.[1,5,7]

Metabolisme

Data aspek metabolisme dari neomycin sangat terbatas. Obat ini memiliki penyerapan sistemik yang terbatas setelah pemberian obat, sehingga metabolisme dianggap dapat diabaikan.[1,7]

Eliminasi

Fraksi kecil yang diserap didistribusikan dengan cepat ke jaringan dan diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruh eliminasi biasanya 2-3 jam pada dewasa dengan fungsi ginjal normal. Waktu paruh eliminasi telah dilaporkan 12-24 jam pada orang dewasa dengan gangguan ginjal derajat berat.[7]