Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Lamotrigine
Farmakologi Lamotrigine sebagai obat antiepilepsi adalah dengan menghambat neurotransmiter eksitatorik. Lamotrigine efektif untuk kejang umum parsial. Lamotrigine memiliki bioavailabilitas oral yang sangat baik.
Farmakodinamik
Lamotrigine mencegah kejang dan gangguan mood dengan menghambat voltage-sensitive sodium channels dan calcium ion channels. Sehingga, lamotrigine memodulasi neurotransmiter (aspartat dan glutamat) untuk menstabilisasi membran neuron.[1,4,10,11]
Farmakokinetik
Farmakokinetik lamotrigine terdiri dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi.
Absorbsi
Lamotrigine diabsorbsi dengan cepat dengan bioavailabilitas absolut 98%. Bioavailabilitas obat ini tidak dipengaruhi oleh makanan. Konsentrasi plasma puncak 1-1,5 jam (immediate release) dan 4-11 jam (extended release). Lamotrigine kunyah dan tablet dispersible ditemukan ekuivalen.[1,10,11]
Distribusi
Lamotrigine mengikat protein plasma sebesar 55%. Volume distribusi: 0,9-1,3 L/kg.[1,10,11,12]
Metabolisme
Metabolisme di hepar melalui proses glukuronidasi. Uridine diphosphate (UDP) glucuronyl transferase merupakan enzim yang bertanggung jawab dalam metabolisme lamotrigine. Tidak terdapat data bahwa lamotrigine mempengaruhi farmakokinetik obat antiepilepsi lain. Lamotrigine tidak mempengaruhi ataupun menghambat enzim hepar. Tidak diperlukan perubahan dosis bila dipakai bersamaan dengan warfarin.[1,10,11,12]
Eliminasi
Ekskresi di ginjal. Kurang dari 10% diekskresi dalam bentuk metabolit tidak berubah. Sekitar 2% drug-related material diekskresi di feses. Klirens dan waktu paruh tidak dipengaruhi dosis. Waktu eliminasi pada orang dewasa sehat adalah 24-35 jam. Waktu paruh lamotrigine sangat dipengaruhi oleh obat-obat yang diminum bersamaan.[12]
Waktu paruh eliminasi akan menurun hingga kurang lebih 14 jam bila diberikan dengan obat yang menginduksi glukuronidasi (karbamazepin dan fenitoin) dan akan meningkat hingga sekitar 70 jam bila diberikan dengan asam valproat sendiri.[11]
Pada anak anak waktu paruh eliminasi umumnya lebih pendek dibandingkan orang dewasa sehat, yaitu: 7 jam bila diberikan bersamaan dengan karbamazepin dan fenitoin, dan 45-50 jam bila diberikan bersamaan dengan asam valproat sendiri.[12]
Waktu paruh eliminasi juga dipengaruhi oleh beberapa kondisi, yaitu:
- Penyakit ginjal kronis (42,9 jam), diantara hemodialisis (57,4 jam), selama hemodialisis (13 jam)
- Gangguan hepar: Gangguan hepar ringan (Child-Pugh class A, 25-33 jam), gangguan hepar sedang (Child-pugh class B, 28-116 jam), gangguan hepar berat (Child-pugh class C, tanpa asites 56-78 jam), dan gangguan hepar berat (Child-pugh class C, dengan asites 52-148 jam)[1,10,11,12]
